当用碱的一摩尔处理新的酮醋酸时,酸较多的亚甲基组与碱反应。与烷基化试剂的反应使烷基产物附着于亚甲基。当下一步重复这种反应时,其他氢也会对双烷基产物发生反应。这两种烷基化剂可能是相同的或不同的(R',R')。在水解成异酮羧酸和加热生成一个或两个烷基替代酮后,新生酮酯倾向于去羧酸。如果在第一步中加入了两个
一、背景与痛点:原有工艺的致命缺陷结核病药物TBI-223的关键中间体6-(2-氟-4-硝基苯基)-2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷(1)的传统合成路线(Scheme 1A)存在两大痛点:1.高成本中间体5的合成:o需通过磺酰胺保护/脱保护(Mg/MeOH)制备螺环胺5(收率仅59%),且脱保护步骤过滤困难,放大收率骤降。o胺
氨曲南又称氨曲安、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、阿兹曲南、菌克单、君刻单、噻肟单酰胺菌素,英文名称为Aztreonam、AZACTAM、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、Primbactin,是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。在1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacteriumviolaceum的培养液中首先
阿他卢仑于2014年7月在欧盟附条件上市,该药被批准用于治疗杜氏肌营养不良和肌肉萎缩,该药是全球首款获批治疗杜氏肌营养不良症(DMD)的药物,由PTC Therepeutics公司研发、生产和销售。该药虽然早在2014年就在欧盟获得批准,但在美国却遭遇FDA多次拒绝,至今仍未获批。该药在国内也没有上市。
替格瑞洛最初于2010年12月获得欧盟批准上市,于2011年7月获得美国FDA批准上市,2012年11月在中国获批上市。替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂,该药的临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格