阿他卢仑于2014年7月在欧盟附条件上市，该药被批准用于治疗杜氏肌营养不良和肌肉萎缩，该药是全球首款获批治疗杜氏肌营养不良症（DMD）的药物，由PTC Therepeutics公司研发、生产和销售。该药虽然早在2014年就在欧盟获得批准，但在美国却遭遇FDA多次拒绝，至今仍未获批。该药在国内也没有上市。Translarna（商品名）是口服颗粒剂，每剂分别含125 mg、250 mg、1000 mg Ataluren，推荐给药剂量每天3次，早上和中午10 mg/kg、晚上20 mg/kg。2024年10月18日，在重新审查现有数据后，欧盟确认了其先前的建议，即不续签阿他卢仑的有条件上市许可。最新一轮评估的结论是：Translarna的有效性尚未得到证实。也就是说该药尽管已附条件上市了10年，但可能会面临退市。

        阿他卢仑的CAS号：775304-57-9，分子式为C15H9FN2O3，分子量为284.24。化学名为3-(5-(2-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzoic acid。

1、专利情况：

     专利就不介绍了，国内估计没有药企仿制，即便真有，根据欧盟最新的评估结论，也该慎重评估是不是要暂停了。

2、合成路线

  主要在于5元环的构建，而5元环的氧如何引入？带着这个问题，我们来看合成路线。  

 （1）氰基与羟胺反应成N-羟基甲脒键，同时与2-氟苯甲酰氯缩合（第2步的加料顺序为先缓慢滴加2-氟苯甲酰氯，然后缓慢滴加三乙胺，都是为了控制副产物生成，类似的5元环的构建可以参考此合成方法）；

（2）叔丁醇高温条件下脱1分子水，关环；

（3）键水解酯基，加酸调pH得到苯甲酸结构；