一、原料药（腺嘌呤，维生素B₄）：

CAS：73-24-5

熔沸点：220℃开始升华，360-365℃分解

溶解性：溶于酸和碱，微溶于醇，不溶于醚及氯仿。水溶液呈中性。具有强烈的咸味。

药理分类：升白细胞药。维生素B4是核酸的组成部分，在体内参与RNA和DNA合成，当白细胞缺乏时，它能促进白细胞增生。

二、合成路线：

酸催化缩合生成6-乙酰化产物，碱催化缩合生成9-乙酰化产物。

1、6-乙酰腺嘌呤合成：

实验操作：

取100ml单口瓶，加入腺嘌呤（6g），溶剂乙酸酐（30g），乙酸（3.5g）开启加热搅拌，外套回流管，至115℃加入催化剂对甲苯磺酸0.1g。继续115℃保温反应7h。反应液取样过滤甲醇洗涤送LC-MS，无腺嘌呤即反应完全（低沸点溶剂基本不容，难做TLC，直接用LC-MS监控）。

    将体系降温至20℃，直接过滤，并用大量水洗涤，甲醇洗涤。得到白色粉末晶体，真空烘干的8.55g6-乙酰腺嘌呤，产率91.7%，HPLC≥98.9%，MS 177。

2、9-乙酰腺嘌呤合成：

实验操作：

取50ml单口瓶，加入腺嘌呤（1.35g），吡啶（0.95g），DMAP（0.12g），溶剂DMF（4ml），室温开启搅拌。并将乙酸酐（1.12g）缓慢滴入反应体系中，外套回流管，开启加热，85℃反应6h。取样直接过滤，LC-MS监控无底物，即终止反应。

降温至20℃加入8ml甲苯，搅拌10min，过滤用甲苯洗涤。烘干得到3.6g白色固体，产率91.4%，HPLC≥96%，MS 177。其中7%的6-乙酰化产物。