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依托泊苷羟基酸合成工艺

依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药,为其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌

合成百科 2024-07-22 23:09:01
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盐酸溴己新杂质的合成工艺

本品系根据药用植物鸭嘴花中所提出的有效成分(番爵床碱)的结构而合成的新型粘液溶解性祛痰剂,有较强的溶解粘痰的作用。能使痰中的粘多糖纤维分化和裂解,也可抑制粘多糖的合成,使痰中唾液酸(酸性粘多糖成分之一)含量减少,从而降低痰的粘度,口服后尚有恶心性祛痰作用,使痰液易于咳出,使呼吸道畅通。临

合成百科 2024-07-22 23:00:47
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阿伐曲泊帕杂质Ⅰ对照品合成工艺

名称阿伐曲泊帕CAS570406-98-3性状白色或类白色粉末状固体储存条件<30°C适用症慢性肝病(血小板减少)简介:阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。阿伐曲泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2)中得到

合成百科 2024-07-20 23:19:20
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依托泊苷羟基酸合成工艺

依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药,为其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌

合成百科 2024-07-22
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盐酸溴己新杂质的合成工艺

本品系根据药用植物鸭嘴花中所提出的有效成分(番爵床碱)的结构而合成的新型粘液溶解性祛痰剂,有较强的溶解粘痰的作用。能使痰中的粘多糖纤维分化和裂解,也可抑制粘多糖的合成,使痰中唾液酸(酸性粘多糖成分之一)含量减少,从而降低痰的粘度,口服后尚有恶心性祛痰作用,使痰液易于咳出,使呼吸道畅通。临

合成百科 2024-07-22
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阿伐曲泊帕杂质Ⅰ对照品合成工艺

名称阿伐曲泊帕CAS570406-98-3性状白色或类白色粉末状固体储存条件<30°C适用症慢性肝病(血小板减少)简介:阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。阿伐曲泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2)中得到

合成百科 2024-07-20
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阿伐曲泊帕杂质Ⅱ对照品合成工艺

名称阿伐曲泊帕CAS570406-98-3性状白色或类白色粉末状固体储存条件<30°C适用症慢性肝病(血小板减少)简介:阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。阿伐曲泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2)中得到

合成百科 2024-07-20
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阿伐曲泊帕杂质Ⅲ对照品合成工艺

名称阿伐曲泊帕CAS570406-98-3性状白色或类白色粉末状固体储存条件<30°C适用症慢性肝病(血小板减少) 阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。阿伐曲泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2

合成百科 2024-07-20
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青霉素杂质E工艺规程

名称青霉素杂质E英文名Benzylpenicillin ImpurityECAS号13057-98-2性状白色粉末状固体实验部分:实验操作: 向单口瓶加入青霉素钾3.72g、水10ml、乙腈20ml,-2.5℃搅拌5min,加入氢氧化锂0.84g,-7.5℃搅拌2.5h。反应结束,用4M盐酸缓慢调pH至3,搅拌30min(置冰箱后析出),抽滤,收集滤饼,真空干燥,得白色粉末状固

合成百科 2024-07-20
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头孢硫脒杂质1工艺规程分享

头孢硫脒杂质1的结构图:CAS号:26973-80-8性 状:浅黄至类白色粉末合成路线:向50mL茄形瓶加入7-ACA2.92g、DCM25mL,室温搅拌下加入BSA2.9mL,室温搅拌至溶清(耗时约40min),冰浴搅拌10min,滴加三乙胺1.56mL,滴加溴乙酰溴的DCM溶液(2.8g溶于2mLDCM),滴毕,冰浴搅拌至7-ACA消耗完(耗时约2.5h)。反应结束滴

合成百科 2024-07-18
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阿替卡因杂质B合成工艺

CAS:23964-58-1性状:白色固体药理:本品为酰胺类口腔专用局麻剂。具有麻醉起效快,麻醉效力强,持续时间长,过敏反应少,不良反应小的特点。由于组织浸润性强,采用黏膜下浸润麻醉就可以完成上、下颌后牙的拔牙、牙髓治疗及活髓烤瓷等口腔一般治疗过程。与肾上腺素合并使用,可减缓本药吸收,延长作用维持时间,增加作用。

合成百科 2024-07-15
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糠酸莫米松杂质A合成工艺

常用名:糠酸莫米松、Mometasone FurotateCAS:105102-22-5性状:白色至灰白色结晶粉末,MP :220℃溶解性:N/A药理分类:人体用药——激素及调节内分泌功能药——肾上腺皮质激素——肾上腺糖皮质激素——莫米松。常用于外用皮肤消炎药,鼻用气雾剂抗过敏性鼻炎。杂质结构图:合成路线(Synthetic Route):莫米松中间体杂质

合成百科 2024-07-14
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阿奇沙坦杂质系列合成工艺

常用名:法莫替丁、FamotidineCAS:76824-35-6性状:白色结晶粉末溶解性:易溶于DMF或冰醋酸,难溶于甲醇,极难溶于水、乙腈、无水乙醇或丙酮。药理分类:人体用药——消化系统药——H2受体阻断药——第三代——法莫替丁。法莫替丁氧化得到FMTD-SO实验操作:取100ml单口瓶,加入FMTD(1.66g),溶剂甲醇(50ml),超声使分散

合成百科 2024-07-14
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阿奇沙坦杂质合成工艺

常用名:阿奇沙坦、AzlisartanCAS:147103-03-0性状:白色结晶粉末溶解性:易溶于DMF或碱液,微溶于甲醇,二氯甲烷,极难溶于水。药理分类:人体用药——循环系统用药——血管紧张素II受体拮抗剂——阿奇沙坦(酯)。合成路线(Synthetic Route)阿奇沙坦杂质B、M、N、I、2的合成均以AZST-Im1为基本原料合成。AZST-Im1在酸性

合成百科 2024-07-14
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3,6-二甲氧基邻苯二酚的合成工艺

合成路线及实验第一步:Dakin反应实验操作:取双口瓶(500 mL)依次加入反应物三甲氧基苯甲醛16.0g、甲醇100 mL和过氧化氢水溶液41.6 g,置于冰浴中保持0oC,在N2气氛保护下,缓慢逐滴加入浓硫酸 2 mL(约2-3min)。反应液在冰浴下搅拌1 h后缓慢升温至室温,搅拌过夜。TLC监测反应(EA:PE = 1:5,SMRf=0.34,I-A Rf=0.27),

合成百科 2024-07-11
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碳碳键的形成:过渡金属催化的芳烃和烯烃的偶联反应 第六部分 Suzuki-Miyaura偶联(二):饱和碳硼试剂的偶联

某些烷基镁试剂,锌试剂和锡试剂都可以参与欧联反应,但是有机硼试剂比较特殊,它特殊在于烷基硼试剂可以通过烯烃的硼氢化反应直接得到。反应的催化剂和碱的使用因此是更加关键的变量,特别是乙烯基硼试剂和芳基硼试剂的反应。通常来讲,PdCl2(dppf),NaOH水溶液和THF作为溶剂是成功率比较高的反应条件,反应机理也和之前的

合成百科 2023-12-07
219

科里-柴可夫斯基反应

亚硫化合物与羰基化合物(如酮或)的反应 相关的亚胺导致相应的环氧化物或氮丙啶。Corey-Chaykovsky 环氧化科里-柴科夫斯基氮丙啶化亚硫与烯酮反应生成环丙烷。Corey-Chaykovsky 环丙烷科里-柴可夫斯基反应的机理酰化物是通过卤化锍的去质子化原位生成的 坚实的基础。二甲基氧代锍甲基化物 - 称为 Corey-Chaykovsky 试剂 -

合成百科 2023-12-04
284

Acyloin 缩合

Acyloin 缩合羧酸酯的双分子还原偶联反应 惰性溶剂中的金属钠在回流下产生 α-羟基酮,称为酰基。这种反应是有利的 当 R 是烷基时。具有更长的烷基链,更高的沸点溶剂 可以使用。已使用该反应的分子内版本 广泛用于闭合不同尺寸的环,例如旁环烷或 卡特纳内斯。如果反应是在质子供体存在的情况下进行的,则此类 作为酒精,酯

合成百科 2023-12-04
219

诺维纳格尔凝结-Knoevenagel Condensation

多布纳修改碳酸化合物与醛的缩合作用在羧基化合物存在的情况下,多布纳修饰可以包括吡啶诱导的脱羧作用。诺维纳格尔凝结的机理烯醇中间体最初形成:这种烯醇与醛发生反应,从而产生的醛会经过随后的基诱导消除:一种机制的合理变异,其中哌啶作为有机催化剂,包括相应的伊米中间体作为接受者:在反流吡啶的多布-改性作

合成百科 2023-12-04
242

加氢金属化反应 Hydrometalation

烯/炔作为反应底物的时候,仅仅从合成化学的观点来看,M可以广泛的是 B(Brown加氢硼化)、Al(加氢铝化)、Zr(加氢锆化)、Sn(加氢锡化)、Si(加氢硅化)。通常反应按照顺势加成形式进行,有些特别的情况也观测到了反式加成的产物。Schwartz试剂(Cp2ZrHCl)是一种非常有名的加氢金属化试剂。

合成百科 2023-12-07
253

乙酰乙酸酯合成-Acetoacetic Ester Synthesis

当用碱的一摩尔处理新的酮醋酸时,酸较多的亚甲基组与碱反应。与烷基化试剂的反应使烷基产物附着于亚甲基。当下一步重复这种反应时,其他氢也会对双烷基产物发生反应。这两种烷基化剂可能是相同的或不同的(R',R')。在水解成异酮羧酸和加热生成一个或两个烷基替代酮后,新生酮酯倾向于去羧酸。如果在第一步中加入了两个

合成百科 2023-12-04
247

含有DMF,DMSO,DMAc,NMP,HMPA高沸点的有机物的反应液如何后处理

“一个DMF做溶剂的(亲核)反应,老师让我用十倍水去淬灭它,我是应该把水倒入反应液体系里,还是应该把反应液倒入水中?”首先,我们要明白为什么用到这些试剂?事实上,DMF(沸点153 ℃),DMSO(沸点189℃),DMAc(沸点164 ℃),NMP(沸点202 ℃),HMPA(233℃)这些试剂都属于偶极非质子溶剂,这类溶剂介

合成百科 2023-11-26
336

我们合成的高效的亚胺合成方法分享

亚胺官能团在有机合成中是一个非常常见和常用的基团。手性N-亚磺酰基亚胺特别是在过去二十年中作为实用和立体选择性的助剂广泛出现。由Ellman及其同事开发的2种N-叔丁基亚磺酰基亚胺是用途最广泛、研究最深入的一类N-亚磺酰基亚亚胺。其合成方法有:采用MgSO4或CuSO4作为脱水试剂。Ti(OEt)4作为脱水试剂,该试剂对所有类型的

合成百科 2023-11-14
565

不对称Diels-Alder反应(四)立体化学和离子型反应

1. 反应的立体化学选择性 在DA反应中,最具挑战的一部分就是控制反应的选择性,即双烯体和亲双烯体靠近时的面选择性问题。简单来说双烯体会从亲双烯体位阻较小的一侧靠近而发生相互作用,反之亦然。例如顺丁二烯酸酐和环戊二烯的反应,反应可以快速发生产生endo-产物,即动力学控制产物;而对end

合成百科 2023-11-10
393

不对称Diels-Alder反应(二)取代基效应

从前线轨道理论来看,DA反应的实质是双烯体和亲双烯体之间的轨道作用,因此两者的电子环境对于反应至关重要,而底物上的取代基又会对电子密度产生直接的影响,因此取代基效应对于反应的结果有非常强烈的反馈。我们可以反应条件和反应速率来作为粗略的量度说明这个问题,首先是双烯体和亲双烯体上

合成百科 2023-11-10
280

不对称Diels-Alder反应(一)轨道相关图

对于不经历中间体的反应,我们一般称为协同反应。而这类反应中一般涉及的过程称为过渡态,在过渡态中包含了化学键的断裂和生成。到目前为止,对于不同分子内和分子间的协同反应的研究已经非常广泛和深入了,其中最重要的一类反应是Diels-Alder反应(或DA反应),又称[4+2]-环加成反应。这类反应

合成百科 2023-11-10
248

金属催化C-H活化(Catalytic C-H activation)

概要对惰性的C-H键进行直接的切断,重组,连接上不同的官能团的十分有用的手法。由于是直接C-H活化,所以底物不需要进行卤代,而且副产物也随着方法的改善而变得越来越可控。此类反应绝对将在未来有机合成中扮演最重要的角色之一。现今虽然这方面研究是一大热点,经常有很多文章出现,但是总体来说反应条件还是比较苛刻,为

合成百科 2023-11-07
192

美拉德(Maillard)反应是化合物与辅料直接相互作用引起的降解一个原因

客户咨询普瑞巴林与乳糖的降解反应的研究,查询很多文献,分享一下。1、概述美拉德(Maillard)反应是指含羰基化合物(如糖类等)与含氨基化合物(如氨基酸等)通过缩合、聚合而生成类黑色素的反应。由于此类反应得到的是棕色的产物且不需酶催化,所以也将其称为非酶褐变。美拉德反应在食品中极具重要价值,食物的风味大多来

合成百科 2023-10-27
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